キノリノン骨格が大塚製薬のトリオン供給器官っていう話

「トリオン供給器官」って知ってますか?

自分が大好きな『ワールドトリガー』っていう漫画に出てくる器官の名前です。

『ワールドトリガー』

ジャンプで連載していたんですが、2016年から作者の体調不良により休載中です。

で、その『ワールドトリガー』の中に出てくる「トリオン供給器官」なんですが、簡単に言えばエネルギーの源のようなもの。ナルトでいうチャクラ、ハンターハンターでいう念を供給するための体内器官を「トリオン供給器官」と言います。

今回は、大塚製薬では「キノリノン骨格」こそが『ワールドトリガー』でいう「トリオン供給器官」だよねって話です。

キノリノン骨格とは

キノリノン骨格は、下の画像のことです。

キノリノン骨格

骨格とか大学時代は結構覚えた気もするけど、今となっては全然覚えてないものですね。もし間違ってたら教えてください(笑)

大塚製薬の不思議

当ブログでは結構大塚製薬の記事を書いています。

【大塚】プレタールの新しいプラスチックケース包装について色々質問してみた

2017.07.19

レキサルティ(ブレクスピプラゾール)の日本での発売はいつ?気になる副作用は?

2017.06.30

大塚製薬が今更ムコスタのオーソライズドジェネリック、レバミピド「オーツカ」を発売する理由

2017.06.17

記事を書くために大塚製薬のことを結構調べるんですが、いつも気になるのが

「色んな領域の薬を作ってるな~」

っていうことです。

代表的な薬を挙げると

プレタール(シロスタゾール):抗血小板薬
ムコスタ(レバミピド):胃薬
エビリファイ(アリピプラゾール):統合失調症薬
メプチン(プロカテロール):気管支拡張薬

なんていうか乱雑ですよね(笑)

ある程度領域を絞った方が研究の効率も良い気がするのですが、大塚製薬は何故こんなに色んな領域の薬を作っているんだろうと疑問でした。

大塚製薬の薬の共通点はキノリノン骨格

で、あるとき大塚製薬のMRさんにその理由を聞いてみたんです。企業秘密だったりするのかな~とか思ったのですが、意外とあっさり教えてくれました。その共通点が「キノリノン骨格」です。

プレタール

ムコスタ

エビリファイ

メプチン

確かにそう言われてみると、二重結合の有無はあれどキノリノン骨格が含まれています。決して無造作に色んな領域の薬を作っているわけではなかったんですね(笑)

普段は薬の構造式とか滅多に見ないので気付きませんでした。

ムコスタ開発物語なんか読んでみると分かりますが、大塚製薬はキノリノン骨格を使うことを前提に研究をスタートしている部分がありますね。

そういう意味で、キノリノン骨格は大塚製薬のトリオン供給器官なわけです。(無理やり?笑)

部分アゴニスト作用はキノリノン骨格の影響?

エビリファイやレキサルティ(承認申請中)の大きな特徴として部分アゴニスト作用がありますよね。MRさんの話では、この部分アゴニスト作用がキノリノン骨格の影響で生じているのではないかとのことでした。

正直どの程度確実な話なのか自分では判断が着かないのですが、もしそうだとしたら大塚製薬は面白い骨格に目をつけましたよね。

エビリファイがあんなに売れたのって、部分アゴニスト作用のおかげで医師が使いやすいからだと思います。

部分アゴニスト作用
純粋なアゴニスト作用と比べて、「少し弱いアゴニスト作用」。アゴニスト非存在下では「少し弱いアゴニスト作用」を示すが、アゴニスト存在下では「少し弱いアンタゴニスト作用」を示す。

まとめ

以上、キノリノン骨格が大塚製薬の薬の共通点という話でした。

以前から気になっていた点だったので、このキノリノン骨格の話を聞いた時には少しスッキリした気分になりました。ただそれと同時にレバミピド「オーツカ」を発売したりして、「おいおい大塚製薬大丈夫かよ」という気分にもなりました(笑)

こういう、基本となる化合物の様々な活性を見て創薬に結びつけるというのは、最近ではなかなか見られなくなってきていますよね。

そういう意味で、大塚製薬には今後もキノリノン骨格を持つ薬の開発を頑張ってほしいなと思います。

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