レキサルティ(ブレクスピプラゾール)の日本での発売はいつ?気になる副作用は?

製薬業界に詳しい方はご存知かと思いますが、大塚製薬が現在統合失調症の治療薬として製造販売承認申請中の薬にレキサルティ(ブレクスピプラゾール)があります。

この薬、成分名からなんとなく分かるかもしれませんが「スーパーエビリファイ」とも呼ばれ、エビリファイ(アリピプラゾール)の後継薬と位置づけられています。

さらに、エビリファイともまた少し違う新しい作用機序を有することからも注目されている薬です。

個人的にも大塚製薬の薬には以前から注目しているので、今回簡単にレキサルティについてまとめてみることにしました。

レキサルティとは

レキサルティとは、米国で2015年8月から成人の統合失調症と大うつ病補助療法の 2 つの適応で販売されている薬で、成分名はブレクスピプラゾールといいます。

2016年度の売上高298億円で、2017年度には売上高480億円が見込まれており、日本でも特許が切れたエビリファイの後継薬として期待されています。

新しい作用機序SDAM

ブレクスピプラゾールはSDAMという新しい作用機序を持っています。
Serotonin-Dopamine Activity Modulatorを略してSDAMです(笑)

ドパミン D2 受容体およびセロトニン 5HT1A 受容体にはパーシャルアゴニスト
セロトニン 5HT2A 受容体にはアンタゴニスト

として働きます。

これによってブレクスピプラゾールはドパミンやセロトニンの働きを整え、統合失調症やうつ病に対して効果を発揮すると考えられています。

エビリファイとの違い

エビリファイも、発売時には新しい作用機序DPAをもつことで注目されました。

エビリファも薬理学的に見ると

ドパミンD2・D3受容体およびセロトニン5HT1A受容体パーシャルアゴニスト
セロトニン5HT2A受容体アンタゴニスト

と、ブレクスピプラゾールとそう変わりありません。ドパミンD3受容体への働きがあるかないかだけです。

構造を見てみるとかなり似ているので、当たり前っちゃ当たり前かもしれません。

ブレクスピプラゾール

エビリファイ(アリピプラゾール)

ちなみにレキサルティはスーパーエビリファイなんて言われていますが、ザイザル(スーパージルテックと言われている)のようにエナンチオマーの一方だけを取り出したものではないので、混乱しないように注意が必要です

気になる副作用

エビリファイは古い統合失調症治療薬と比べれば強い副作用の少ない薬ですが、それでも60%の人に副作用が現れてしまう薬でした。

しかしレキサルティでは副作用の点が改善され、エビリファイよりも少なくなっているそうです。エビリファイが副作用によって服用継続困難となることが多かった点を考えると、これは大きな改善ではないでしょうか。

A multicenter, randomized, double-blind, controlled phase 3 trial of fixed-dose brexpiprazole for the treatment of adults with acute schizophrenia. PMID:25682550

スーパーエビリファイと呼ばれる理由はこの辺りでしょうね。

日本での発売時期

気になる日本での発売時期ですが、自分は2017年のうちには承認されるんじゃないかと思っています。

申請したのが2017年1月6日。申請してから承認が下りるまで時間がかかることで有名な日本ですが、最近は以前よりは早くなってきましたよね。年内、早ければ秋くらいには承認されるんじゃないかと思います。

その後、発売になるのは冬?春?くらいでしょうか。

もちろん何も問題が無ければの話ですが(笑)

まとめ

以上、今回は「スーパーエビリファイ」として注目されているレキサルティ(ブレクスピプラゾール)について簡単にまとめてみました。

新しい作用機序と言ってはいますが、薬理学的に見ればエビリファイとそこまで大きな違いはありません。ただ臨床的に見れば副作用の少なさは大きな優位となってくる気がします。

また、パーシャルアゴニスト作用のおかげで医師が使いやすかったことがエイビリファイの売れた要因ですので、レキサルティも同じように使いやすいことをアピール出来るかどうか。そして適応を拡げていけるかどうか。それによって売り上げは大きく変わってきそうです。

エビリファイの特許が切れるタイミングでうまく承認申請をしてきた大塚製薬。

今後どの程度売れるのか、それ以前にきちんと承認を取得できるのか、楽しみなところですね。

 

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5 件のコメント

    • ぽっちさん初めまして。
      陽性症状がどうなるかは、正直飲んでみないと分からないです。ただ全く別の薬なので、エビリファイで出ていた人でもレキサルティなら出ない可能性はあります。
      不眠等の副作用は大幅に改善されているので、期待できると思います。

      • 何回も質問してすいません
        レキサルティの承認時期と日本発売時期がわかりましたら教えて下さい
        だいたいで大丈夫ですので、だいたいどれくらい日数がかかるのでしょうか?

        • ぽっちさん、おはようございます。
          申請してから承認されるまでの期間はだいだい1年前後です。
          そこから3ヶ月~半年くらいまでの間には発売になると思います。
          なので、来年の春くらいに発売じゃないかと予想してますが、あくまで予想です。
          かなり前後する可能性もあるかと思います。

  • ぼっちさん、初めまして。
    私は双極性障害のうつ状態を約1年以上患っている者です。
    それまでは、ラミクタール200mg/dayとレキソタン10mg/dayでほとんど寛解して、普通に仕事もしていました。
    昨年6月引越しをして、環境の変化から体調崩し、休職したのですが一向に改善の気配が無く、苦渋の思いで退職しました。今はラミクタール最高量400mg/dayとレキソタン10mg/dayと疼痛と不安障害にリリカとメチコバールを服用してます。とにかく抑うつ症状が酷く、医師も様子を見ながら就寝前にリフレックス30mgを飲んでいますが、効果は今ひとつです。
    以前にエビリファイを処方された時は全く合わずにすぐ中止したのですが、この新薬は双極性障害にも適用なることはあるのでしょうか?
    適用が抗精神薬と大うつ病なので、どちらかと言うと、エビリファイより抗うつ作用がありそうな気がしますが…。

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